Химики Гарварда синтезировали мощное противораковое средство

Известный как мощный противораковый агент в мышиных исследованиях, класс молекул галихондрина настолько сложен, что он никогда не синтезировался в значительном масштабе в лаборатории. Исследователи в настоящее время синтезировали в достаточном количестве галихондрин E7130, чтобы впервые провести тщательные исследования его биологической активности, фармакологические свойства и эффективность.

На протяжении многих лет лаборатория усовершенствовала методы конвергентного синтеза, что позволяет собирать сложные молекулы из субъединиц, а не строить линейно. Другое нововведение, теперь известное как реакция Нодзаки-Хияма-Киши, защищало высокореактивные функциональные группы во время их сборки. И ученые достигли первого полного синтеза молекулы галихондрина (галихондрин Б). Главным достижением была упрощенная версия eribulin. Она стала снадобьем для лечения metastatic рака молочной железы и липосаркомы.

Органический синтез продвинулся до этого уровня, преодолев молекулярную сложностью, которая была неприкасаемой несколько лет назад. Открытия в области химии позволили синтезировать это соединение в больших масштабах. В Научных отчетах команды описываются результаты исследований, проведенных in vitro и in vivo на животных моделях, которые проливают свет на сложный режим действия молекулы.

Команда показала, что E7130 может увеличить внутриопухолевые CD31- положительные эндотелиальные клетки и уменьшить Альфа-SMA — положительные связанные с раком фибробласты, компоненты микроокружения опухоли, которые могут быть вовлечены в трансформацию в злокачественность.

Ранее ГЛАС сообщал о том, что искусственный нос определяет злокачественную ткань в опухолях головного мозга во время операции. Новый метод предлагает перспективный путь определения злокачественной ткани в реальном времени и способность изучить несколько образцов от различных пунктов тумора.